Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955 году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.
Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был Диазепам. В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.
На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.
Классификация
Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:
- агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) — Феназепам, Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
- агонисты серотониновых рецепторов — Буспирон;
- вещества с различными типами действия — Атаракс, Амизил, Мебикар.
Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:
- средства длительного действия — к таковым относятся Феназепам и Хлоразепам, действие их продолжается до 48 часов;
- средства со средней продолжительностью действия — это Альпразолам и Нозепам, они остаются эффективными в течение 24 часов;
- в третью группу — короткого действия — входит препарат Мидазолам, продолжительность его действия менее шести часов.
Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:
- самые первые транквилизаторы, или первое поколение — Гидроксизин и Мепробамат;
- ко второму поколению относятся бензодиазепиновые транквилизаторы — Диазепам, Хлоразепам;
- в третье поколение входит препарат Буспирон.
По химическому строению выделяют:
- производные бензодиазепина — Феназепам, Диазепам;
- карбаминовые эфиры — Мепробамат;
- производные дифениламина — Атаракс;
- производные разных групп — Спитомин.
Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.
Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.
Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при неврозоподобных состояниях, стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.
Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.
Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.
| Тип классификации | Описание |
| По составу | «Классические» транквилизаторы созданы на основе бензодиазепинов – веществ, содержащих гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК). Она способна, воздействуя на рецепторы нервных клеток (нейронов), снижать их активность. Недостатком таких препаратов является возникновение зависимости от них.
Транквилизаторы нового поколения бензодиазепинов не содержат, и работают за счет его безопасных аналогов:
Препараты 2-1 группы имеют минимальное количество побочных эффектов и противопоказаний. По этой причине они отпускаются без рецепта |
| По сфере применения | Все транквилизаторы обладают 5-ю основными свойствами:
У разных препаратов одни из этих свойств более выражены, чем другие, поэтому применяются они с различной целью:
|
| По специфике воздействия на ЦНС | Различают транквилизаторы «дневные», у которых седативный, снотворный и миорелаксирующий эффект выражен менее ярко. Данные препараты предназначены для приема в дневное время, когда от человека требуется активность, собранность, внимательность.
У «ночных» транквилизаторов, напротив, на 1-м месте седативные, снотворные и расслабляющие свойства, которые требуются в вечернее и ночное время. Данные препараты:
Ночные транквилизаторы считаются менее опасными и часто отпускаются без рецепта. Однако это не значит, что их можно принимать бесконтрольно, не проконсультировавшись с врачом. При таком подходе возможно проявление ряда побочных эффектов:
|
Важно учитывать, что любые транквилизаторы противопоказаны детям. Людям пожилого возраста их следует принимать в уменьшенных дозах и по рекомендации врача
Разница между транквилизаторами и антидепрессантами
Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.
Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.
Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.
Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.
Топ-10 препаратов из аптеки
Транквилизаторы можно разделить на те, приобретение которых требует рецепта врача, и те, что можно купить свободно. К 1-м (в соответствии с Правилами, принятыми в 2017 г) относятся препараты, имеющие в своем составе наркотические и психотропные вещества, расход которых (по причине их опасности для человека и большого количества противопоказаний) контролируется на государственном уровне.
В препаратах, находящихся в свободной продаже, таких ингредиентов нет. Чаще всего, это «ночные» транквилизаторы нового поколения, считающиеся относительно безвредными, не вызывающие физической, психологической и эмоциональной зависимости.
Афобазол
Транквилизаторы без рецептов, представленные Афобазолом, считается одним из лучших представителей категории препаратов нового поколения. Действующим веществом является афобазол (морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид).
Кроме него в составе присутствуют вспомогательные вещества:
- крахмал;
- целлюлоза;
- лактоза.
Афобазол:
- обладает противотревожным и стимулирующим эффектом;
- устраняет чувство паники и беспокойства;
- борется с раздражительностью, плаксивостью, нарушениями сна.
Препарат не:
- оказывает расслабляющего и седативного воздействия;
- вызывает привыкания и зависимости;
- влияет на способность к концентрации внимания и на память.
Афобазол показан к приему взрослыми пациентами при:
- тревожных состояниях и неврастении;
- соматических, дерматологических и онкологических заболеваниях;
- нарушениях сна по причине навязчивых мыслей, тревожных состояний;
- предменструальном синдроме;
- похмелье и синдроме отказа от курения.
В числе противопоказаний:
- беременность;
- период кормления;
- детский возраст (до 18 лет);
- чувствительность к компонентам препарата.
При передозировке может развиться сонливость, в числе побочных эффектов – аллергия, головная боль. Данные симптомы исчезают самостоятельно при отмене препарата, лечения не требуется.
Средство выпускается в виде таблеток по 10 мг (в упаковке 60 шт.). Таблетки принимаются трижды в день после еды и запиваются небольшим количеством жидкости. Норма на прием – 1 таблетка, длительность лечения – от 2 до 4 недель. По рекомендации врача допускается увеличение суточной дозы до 6 таблеток и продолжительности курса – до 3-х месяцев.
Цена одной упаковки – 438 руб.
Бенактизин (Амизил)
Препарат на основе бенактизина – вещества, оказывающего седативное воздействие на ЦНС. Кроме него, в составе таблеток – Н-холибиторы, обеспечивающие легкий расслабляющий эффект и снижающие тонус мускулатуры.
Бенактизин:
- применяется при лечении нервных расстройств, сопровождающихся стрессом, чувством постоянной тревоги, подавленностью;
- обладает антигистаминным эффектом;
- способен подавлять кашлевый рефлекс.
Препарат назначается при:
- эмоциональных расстройствах;
- язвенных болезнях, синдроме раздраженного кишечника, холецистите;
- дерматите (для снятия зуда);
- при необходимости купирования кашля;
- при судорогах и спазмах.
- при подготовке пациентов к операции
- болезни глаз (глаукома);
- аденома предстательной железы;
- период беременности и грудного вскармливания.
Препарат необходимо применять с осторожностью в пожилом и детском возрасте (данные о влиянии Бенактизина на детей отсутствуют). Кроме того, препарат не рекомендован тем, кому по роду деятельности требуется максимальная концентрация внимания.
К нежелательным эффектам от приема препарата относятся:
- учащенное сердцебиение;
- трудности при мочеиспускании;
- головокружение;
- расширение зрачков;
- чувство сухости во рту;
- запоры;
- тошнота.
При передозировке у пациентов наблюдается состояние возбуждения, судороги, иногда галлюцинации. Нежелательные симптомы исчезают после лечения при помощи промывания желудка, приема абсорбентов и лекарственных средств, нейтрализующих действие Бенактизина.
Препарат может выпускаться в таблетках (по 1-2 мг) или в порошке. Норма на прием – 1-2 таблетки, количество приемов – 3-4 раза в сутки. По указанию врача, суточная норма может быть увеличена до 10 или 12 мг.
Буспирон (Спитомин)
Буспирон применяется при неврозах различного происхождения, нервных расстройствах, сопровождающихся повышенной тревожностью, раздражительностью, чрезмерной реакцией на внешние раздражители. Активным веществом средства является буспирона гидрохлорид.
Также в его составе следующие вспомогательные ингредиенты:
- лактоза;
- крахмал;
- МК-целлюлоза.
Буспирон имеет свойства транквилизатора и антидепрессанта, не дает противосудорожного и расслабляющего эффекта, не вызывает привыкания. После прекращения приема препарата случаев появления «синдрома отмены» не наблюдается.
Терапевтический эффект от приема Буспирона проявляется после 1-2 недель приема препарата, достигая максимума на 4-й неделе лечения. Как правило, первоначально назначается прием 3 раза в день до или после еды. Единовременная доза – 5 мг. Далее, через каждые 2-3 суток дневную норму постепенно увеличивают на 5 мг, пока она не достигнет оптимального значения в 20-30 мг. Максимально возможная доза – 45 мг.
Прием препарата противопоказан при:
- глаукоме;
- заболеваниях печени и почек;
- миастении (быстрой утомляемости мышц);
- эпилепсии;
- аллергии на компоненты средства.
Нельзя применять его пациентам в возрасте до 18 лет, а также при беременности и лактации.
В числе возможных побочных эффектов:
- чувство сухости во рту;
- головные боли и головокружение;
- тахикардия;
- тошнота.
При передозировке возможна:
- сонливость;
- нарушения работы ЖКТ;
- сужение зрачков (миоз).
Препарат выпускается в виде порошка или таблеток (100 таблеток в упаковке). Цена – около 950 руб.
Мексидол
Активным веществом препарата является этилметилгидроксипиридинасукцинат – мембранопротектор, защищающий нервные клетки от повреждений.
За счет улучшения кровообращения, Мексидол способствует:
- нормализации работы мозга;
- улучшению памяти;
- повышению сопротивляемости организма к стрессам и к воздействию других факторов, негативно влияющих на функционирование ЦНС.
Препарат показан при:
- нарушениях кровообращения мозга, приводящих к ухудшению памяти, головным болям;
- легких черепномозговых травмах;
- дистрофических изменениях тканей мозга (энцефалопатии);
- различных вегетативных расстройствах;
- ослаблении памяти и снижении работоспособности;
- неврозах;
- купировании синдрома похмелья.
Мексидол успешно применяется для нейтрализации воздействия стресса на организм и в качестве профилактического средства, предупреждающего возможные негативные последствия высоких эмоциональных и психологических нагрузок.
Препарат:
- противопоказан при аллергии на его компоненты, при острой почечной и печеночной недостаточности;
- не рекомендован при беременности и кормлении, в детском возрасте;
- принимают с осторожностью люди, чья деятельность связана с потенциальной опасностью для окружающих и требует сосредоточенности.
В числе побочных реакций возможны нарушения работы ЖКТ, проявляющиеся как тошнота и чувство сухости во рту, при передозировке развивается сонливость. Препарат может выпускаться в виде 5% раствора для инъекций и таблеток по 30 или 50 штук в упаковке. В каждой таблетке содержится 125 мг действующего вещества.
- упаковки таблеток на 50 шт. – 457 руб.;
- упаковки таблеток на 30 шт. – 267 руб.;
- упаковки ампул по 2 мл (10 шт.) – 467 руб.;
- упаковки ампул по 5 мл (5 шт.) – 478 руб.
В зависимости от особенностей заболевания и рекомендаций врача Мексидол принимают по 1-2 таблетки трижды в день, курс приема – от 2 до 6 недель. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток. При необходимости повторного курса лечения, его желательно выполнять в осенний или весенний периоды.
Фенибут
Препарат обладает следующим воздействием:
- ноотропным: улучшает память, повышает работоспособность, активизирует деятельность клеток мозга;
- противотревожным: устраняет нервозность, раздражительность, нормализует сон.
Фенибут облегчит состояние больного при:
- неврозах;
- хронической усталости (астении);
- бессоннице.
Как средство, устраняющее симптомы и ускоряющее выздоровление, оно применяется при лечении заикания, алкогольной и наркотической зависимости.
Фенибут выпускается в упаковках, содержащих от 10 до 50 таблеток, в каждой из которых содержится 0,250 г действующего вещества (гидрохлорида финилбутиловой кислоты).
Средняя цена упаковки на 20 шт. – 124 руб.
Алпразолам
Транквилизаторы без рецептов, являющиеся производными бензодеадезина доступны в свободной продаже в виде препарата Алпразомлам. Средство оказывает комплексное воздействие на ЦНС, являясь одновременно седативным и противосудорожным средством.
Оно обладает миорелаксирующим и снотворным эффектом, который достигается за счет частичной блокировки деятельности клеток ствола головного мозга.
Применяется при:
- эмоциональном напряжении;
- постоянной тревожности, чувстве страха и беспричинного беспокойства;
- трудностях в засыпании, частых ночных пробуждениях, недостаточной продолжительности сна;
- исчезновении аппетита, связанном со стойким ухудшением настроения.
Алпразолам противопоказан при:
- глаукоме;
- алкогольной коме;
- передозировке и отравлении другими психотропными препаратами;
- заболеваниях дыхательных путей, связанных с проявлениями дыхательной недостаточности.
Нельзя применять данное лекарственное средство:
- при беременности;
- в период лактации;
- пациентам в возрасте до 18-ти лет
Как и все препараты на основе бензодеадезина, Алпразолам при приеме в течение долгого времени вызывает привыкание и, при резкой отмене препарата возникает «синдрома отмены».
Также в числе отрицательных эффектов:
- сонливость, быстрая утомляемость, снижение внимания, иногда нарушения со стороны вестибулярного аппарата;
- негативная реакция ЖКТ, проявляющаяся изжогой, слюнотечением, сухостью слизистой рта, тошнотой, запорами или поносом;
- реакция мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушения в работе почек.
Препарат выпускается в виде таблеток по 0,25 мг, в каждой упаковке по 50 шт., цена упаковки – 930 руб.
Алпразолам принимают 2-3 раза в день до или после еды. Первоначальная доза – 1-2 таблетки. После, доза постепенно увеличивается за счет приема еще 1 таблетки сначала в вечернее время, затем – в вечернее и утреннее. Курс лечения – от 3-5 дней до 3-4 месяцев. Дозу рекомендуется снижать постепенно.
Препараты бензодиазепинового ряда
Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:
- анксиолитическое — основное для этой группы, устраняющее тревожность;
- седативное — мягкое успокаивающее действие;
- снотворное действие;
- миорелаксирующее, то есть способствующее устранению напряженности мышц;
- противосудорожное.
Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.
Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.
Предлагаем ознакомиться Эффективное лечение алкоголизма кодирование
Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.
Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и противосудорожное действие.
По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.
В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.
Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.
Феназепам выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.
Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.
Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.
Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.
Противопоказан препарат при следующих состояниях:
- врожденная мышечная слабость;
- тяжелая патология почек и печени;
- приём других транквилизаторов и антипсихотических средств;
- период беременности и грудного вскармливания.
Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.
Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.
Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, психомоторное возбуждение. В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.
Противопоказан, если есть:
- нарушения сознания — шок, кома;
- острое алкогольное отравление;
- приём других психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему;
- врожденная мышечная слабость;
- закрытоугольная глаукома;
- хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- депрессивные расстройства;
- период беременности и грудного вскармливания;
- возраст меньше шести лет.
Серотониновый транквилизатор
Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов — Буспирон или Спитомин. Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.
Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.
В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.
Показан для лечения различных тревожных состояний, неврозов. В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.
Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.
Неклассифицированные препараты
В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.
Амизил
Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.
Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.
Гидроксизин, или Атаракс, является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:
- успокоительный;
- противорвотный;
- антигистаминный.
Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является цетиризин — сильное антигистаминное вещество.
Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:
- выраженная тревожность;
- неврологические и психические расстройства, сопровождаемые внутренним напряжением и эмоциональной неустойчивостью;
- в лечении хронического алкоголизма.
Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов.Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.