Гептрал относится к группе лекарств гепатопротекторов, которые повышают защитные свойства печени. Гептрал широко применяется для лечения различных заболеваний печени (хронический гепатит, цирроз печени и др.). Препарат Гептрал восстанавливает поврежденные клетки печени, а также обладает антидепрессивным действием. Препарат Гептрал выпускается в виде таблеток для применения внутрь и порошка для инъекции.
Гептрал выпускается в виде таблеток (покрытых кишечнорастворимой оболочкой) для применения внутрь и раствора для инъекции. Препарат Гептрал отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.
Назначают по 1 таблетки 3-4 раза в день. Длительность лечения таблетками препарата Гептрал составляет 3-4 недели. Рекомендации по использованию препарата Гептрал в таблетках: таблетки препарата Гептрал следует принимать в первой половине дня между приемами пищи (не рекомендуется использовать Гептрал перед сном). Таблетки препарата Гептрал следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Назначают по 1-2 флакону (400-800мг) в день. Длительность лечения препаратов Гептрал в форме порошка для инъекции составляет 2-3 недели. Рекомендации по использованию препарата Гептрал в виде порошка для инъекции: Перед использованием препарата Гептрал необходимо убедиться в том, что порошок во флаконе белого цвета (если порошок желтого цвета, то использовать препарат категорически противопоказано).
Препарат Гептрал не рекомендуется использовать во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата Гептрал категорически противопоказано в 1 и 2 триместре беременности (прием препарата Гептрал в 1 и 2 триместре беременности отрицательно влияет на развитие ребенка). При необходимости использования препарата Гептрал, кормление ребенка грудью следует прекратить на время лечения.
До сих пор не было выявлено случаев передозировки препарата Гептрал.
- Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
- Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.
Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.
Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.
Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:
- влияют на цикл SAM;
- вызывают гипергомоцистеинемию
- вызывают гомоцистинурию.
Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.
С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.
Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.
Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.
Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.
Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.
После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.
Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.
Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.
При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.
Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.
При беременности и лактации Гептрал применяется, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальные риски для плода/ребенка.
Доказано, что применение высоких доз адеметионина в последние месяцы беременности не приводит к развитию нежелательных реакций.
В Днепропетровске, в Харькове, в Одессе, в Киеве и других крупных городах можно купить Гептрал в/в по цене от 670 до 755 грн. Стоимость 1 флакона с порошком для приготовления раствора для инъекций — 210-215 грн.
Цена Гептрала в таблетках 400 мг — от 756 до 1175 грн.
Купить Гептрал в Москве, СПб, в Уфе или Новосибирске можно в среднем за 1,5 тыс. рублей (таблетки 400 мг, уп. №20). Цена Гептрала в ампулах — 1600-1900 руб.
Купить уколы Гептрала можно за 675-925 тыс. руб., таблетки — за 680-874 тыс. руб..
Гептрал производится в таблетках и порошке.
Таблетки:
- имеют белый оттенок;
- по форме овальные;
- не имеют разделительной риски;
- в 1 таблетку входит 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната, что эквивалентно 400 мг содержанию природного адеметионина;
- состав дополняют стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая;
- оболочка состоит из очищенной воды, полисорбата, полиметакрилата, полиэтиленгликоля, талька, а также симетикона.
Порошок:
- используется для изготовления раствора для введения внутривенно и внутримышечно;
- имеет белый цвет;
- содержит аналогичное таблеткам количество адеметионина;
- состав растворителя основан на L-лизине, воде и гидроксиде натрия.
Применение Гептрала для лечения печени необходимо при:
- абстинентном синдроме;
- циррозе печени;
- хроническом гепатите;
- депрессии;
- хроническом бескамерном холецистите;
- токсическом поражении печени;
- жировой дистрофии органа;
- холангите;
- внутрипеченочном холестазе;
- энцефалопатии.
Препарат назначают для приема внутрь, в виде внутримышечных инъекций или внутривенных введений. При введении внутривенно Гептрал необходимо капать для обеспечения медленного поступления лекарства в кровь.
Во время интенсивной терапии на протяжении 14-21 дней Гептрал назначается внутривенно. Способ введения – капельный. Использование Гептрала внутривенно позволяет повысить лечебную эффективность. Также возможно внутримышечное применение в рамках дозы 400-800 мг. Порошок для образования жидкого лекарства следует растворять исключительно с помощью вложенного растворителя (L-лизина раствор).
Во время поддерживающей терапии лекарственное средство необходимо принимать внутрь в объеме 800-1600 мг. Курс лечения составляет 14-28 дней. Препарат в таблетках требуется глотать целиком в первой половине суток до еды за полтора часа или через полтора часа после еды, ни в коем случае не разжевывая.
Строго следует принимать столько таблеток, сколько прописал врач.
Со стороны системы пищеварения могут возникнуть побочные эффекты: изжога, дисперсия, гастралгия. Также существует риск появления аллергической реакции при повышенной чувствительности к компонентам, которые содержит Гептрал. Такие побочные действия обычно заключаются в повышении температуры, появлении зуда, высыпаний, отечности.
Противопоказания:
- Нельзя употреблять людям, не достигшим 18 лет.
- Первый и второй триместр беременности.
- Период грудного вскармливания.
- Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Лечение хронического и вирусного гепатита средней и тяжелой формы Гептралом должно поддерживаться рядом мер, обеспечивающих комплексное воздействие.
В первую очередь больному назначают диетическое меню, исключающее газировку, копчености, жирные и жареные блюда, специи, сладости. Также врачи рекомендуют принимать курс дополнительных медикаментозных средств, а также соблюдать их дозировки, способ приема и показания:
- Холестирамин, который в области тонкой кишки связывает желчные кислоты. Размер дозы обычно составляет 5 грамм, употреблять препарат следует 3-4 раза в сутки;
- Билигнин, который назначают в аналогичной предыдущему медикаменту дозировке;
- энтеросорбенты;
- иногда рекомендуют к применению антигистаминные лекарства, однако их эффективность мала.
Гептрал является главным действующим лекарством от этой патологии. Это обусловлено тем, что хронический вирусный гепатит совмещает следующие патологические механизмы:
- внутримышечный холестаз;
- изменения печени цирротического характера;
- наличие продукции свободных рабикалов.
Врач проводит обследование, а после чего устанавливает длительность, способ лечения и дозировку. Обычно сначала требуется лечить болезнь внутривенно, а после 2-3 недель переходить на таблетки.
Цирроз печени так же, как и гепатит требует комплексного подхода к лечению, имеющему определенную последовательность. Показания для лечения следующие.
- Требуется начать лечить болезнь, следствием которой стал цирроз.
- Необходимо поддерживать диету, ограничивающую потребление белковой пищи. Исключить следует мясо, молочные продукты, яйца, бобовые. Это обусловлено тем, что после того, как белки попадут в кишечник, они начинают подвергаться процессу брожения. Во время брожения выделяется аммиак, который при циррозе не обезвреживается и поступает в кровь. Также следует исключить алкогольную продукцию, ароматизаторы, консерванты и красители.
- Дефицит веществ, необходимых организму, которые вырабатываются в печени, поможет восполнить курс Урсосана или Урсофалька в дозировке по 10-15 мг на 1 килограмм человеческого веса. Принимать его нужно перед сном.
- Необходимо тщательно следить за регулярностью кишечного опорожнения. При запорах через стенки кишечника всасываются токсины, которые не воспринимаются больной печенью. Запор поможет ликвидировать Дюфалак, который необходимо принимать по 2 столовые ложки во время завтрака. Также можно использовать любое другое слабительное средство.
Как действует препарат Гептрал?
Гептрал нормализует выработку и поступление желчных кислот из клеток печени в желчевыводящие пути. Препарат Гептрал улучшает моторику желудочно-кишечного тракта (препятствует застою желчи в клетках печени). Основное действие препарата Гептрал направлено на восстановление концентрации биологически активного вещества адеметионина в клетках печени, которое повышает защитные свойства клеток печени к различным повреждающим факторам (алкоголь, антибиотики, токсические вещества).
Когда следует использовать препарат Гептрал?
Препарат Гептрал не рекомендуется использовать при наличии у пациента повышенной чувствительности к препарату или к его компонентам. Препарат Гептрал категорически противопоказан детям младше 18 лет.
Побочные действия
К наиболее распространенным побочным эффектам при использовании препарата Гептрал относятся: тошнота, рвота, боль в животе, изжога, вздутие живота. Как правило, при наличии вышеупомянутых побочных эффектов пациент может продолжать прием препарата Гептрал. В большинстве случаев побочные эффекты при использовании препарата Гептрал исчезают самостоятельно. Редко: крапивница, кожный зуд, отек Квинке, дерматит.
Гептрал не следует применять перед сном из-за выраженного тонизирующего действия. При использовании препарата Гептрал необходимо контролировать уровень азота в крови больного (особенно если пациент страдает циррозом печени). Длительное применение препарата Гептрал может привести к нарушению функции почек (необходимо контролировать уровень мочевины и креатинина во время применения препарата Гептрал).
Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.
Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:
- реакций гиперчувствительности, отека гортани;
- кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
- ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
- беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
- нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
- сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
- мышечного спазма, суставной боли;
- недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.
Адеметиониноказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.
Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.
Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.
Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.
Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.
Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.
При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.
Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.
В связи с этим для принимающих адеметионинпациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.
Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.
В ветеринарии для лечения прецирротических состоянийи цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.
Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.
Взаимодействие
Не существует какой-либо информации о взаимодействии препарата Гептрал с другими лекарственными средствами.
Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамини Адеметионин.
Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.
Форма производства, состав, особенности применения
Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.
Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.
Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.
При соблюдении перечисленных рекомендаций способ лечения цирроза Гептралом будет иметь максимальную эффективность. Сказать пациенту о том, сколько дней должен длиться прием препаратов, может только врач на основе анализов и диагностики.
Стоит учесть, что этот препарат может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употреблять его можно только через 1,5 часа после еды или за это же время до нее.
Подвергая печень повышенным нагрузкам, вы получаете высокий риск развития заболеваний этого органа. В целях их профилактики следует исключить то, из-за чего начинаются патологические процессы. Среди таких факторов можно выделить:
- алкоголь;
- тяжелая пища;
- консерванты, усилители вкуса, ароматизаторы;
- газировка;
- сладости.
В профилактических целях разрешено использовать и препарат Гептрал. Однако самостоятельно принимать это лекарственное средство не следует. Обоснованность применения подтверждает врач, после чего при необходимости назначает оптимальную дозировку, предупреждает побочные эффекты и устанавливает курс и способ приема после обследования. Назначенный курс и дозировку лекарства ни в коем случае нельзя увеличивать самостоятельно.
Итак, Гептрал назначается исключительно после проведения диагностики тяжести патологического явления. Это средство считается эффективным благодаря многофункциональному действию, оказываемому на печень и человеческий организм в целом.
Еще одним достоинством можно считать способ его применения – в зависимости от тяжести заболевания введение может быть как внутривенным, так и пероральным.
Механизм воздействия
Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.
Препарат относится к классу «гепатопротекторы», характеризуется противодепрессионной эффективностью. Лечение препаратом необходимо для восполнения дефицита адеметионина, произошедшего из-за развития заболеваний печени.
Так как активное вещество, входящее в этот препарат, идентично вырабатываемому организмом, лекарство характеризуется высоким уровнем эффективности. Это обусловлено тем, что идентичность синтетического вещества природному активирует биохимические процессы и позволяет возобновить или ускорить синтез адеметионина в области гепатоцитов.
Препарат оказывает разносторонние действия, среди которых можно выделить 7 типов.
-
Оказание холеретического действия достигается путем стимулирования образования желчи и ее оттоковых передвижений, перевода кислот желчи в систему, обеспечивающую желчевыведение из области гепатоцитов.
Такое воздействие достигается с помощью улучшения текучести оболочки гепатоцита и функционирования внутримембранных транспортных систем. Активизация оттока желчи устраняет образование ее излишков в клетках, снижая патогенное воздействие на мембрану.
- Холекинетический эффект обеспечивается с помощью нормализации продвижения желчи к области 12-перстной кишки. Препарат улучшает процесс пищеварения, приводит в норму кровь по биохимическим показателям, а также разрешает внутрипеченочный холестаз.
- Лекарство обладает регенерирующим свойством по отношению к гепатоцитам. Своевременное лечение позволяет восстановить печеночную функциональность и увеличить выживаемость больных с выраженными изменениями органа, например при циррозе.
- Медикамент обеспечивает антиоксидантные действия, повышая уровень синтеза глутатиона и цистеина. Такой эффект блокирует патологичное действие свободных радикалов, кислот желчи, а также иных токсических веществ на печеночные клетки.
- Детоксикационные эффекты заключаются в активном обезвреживании токсинов с помощью биохимических реакций. Это воздействие обеспечивается не только на вещества, поступившие из окружающей среды, но и на клеточные продукты жизнедеятельности и желчные агрессивные компоненты.
- Лекарство активизирует процесс синтеза нейромедиаторов, которые повышают синаптическую передачу, и обеспечивает защиту клеток головного мозга от отравляющего воздействия веществ метаболизма. Такой эффект называется нейропротективным.
- Гептрал оказывает и противодепрессивное воздействие. Доказано, что эффективность препарата появляется после 7 дней лечения: у больного наблюдается повышение настроения, человек успокаивается, отступают тревожные чувства. Это происходит из-за того, что препарат участвует в образовании нейромедиаторов, например, серотонина.
Предлагаем ознакомиться Ищем баланс вреда и пользы от алкоголя
Помимо выделенных положительных качеств лекарственного средства, следует также заявить и об абсолютной безопасности его продолжительного применения без развития зависимости.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.
Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.
Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.
SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.
В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.
В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.
Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.
Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.
После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.
Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.
Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковомхолестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.
Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.
Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.
При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).
При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.
Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.
Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.
Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.
Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях(невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.
Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.
Фармакокинетика
В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.
Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.
В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.
Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.
Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.
https://www.youtube.com/watch?v=AkGf4ANXz94
Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.